ペニシリン系抗生物質の一覧 開発の歴史とグループ分け

ペニシリン系抗生物質1 抗生物質

ペニシリン系抗生物質1

 

「ペニシリン系抗生物質って、どんなグループに分かれるの?」

「ペニシリンって昔に作られたものと、最近の物で違うの?」

「同じペニシリン系抗生物質でも、何が違うの?」

 

など、抗生物質で気になることが多いと思います。

今回は、ペニシリン系抗生物質の一覧と歴史についてまとめてみました。

病院でもらうことが多いのは、第3グループ以降になると思います。

 

 

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ペニシリン系抗生物質の特徴

  • 元々、グラム陽性菌に対して抗菌力がある。
  • グラム陰性菌に対しては、抗菌力があるように開発されてきた。
  • ペニシリン系の抗生物質は、おおまかに5つのグループに分けられる。
  • 第3グループ以降のペニシリン系抗生物質が、病院でよくもらうことが多い。

 

グラム陽性菌と陰性菌

グラム陽性菌とは、グラム染色で染まる細菌の種類です。

グラム陰性菌とは、

2019/5/11訂正

グラム染色で染まらない細菌の種類です。 → 赤くあるいは青く染まる細菌の種類です。

 

グラム陽性菌は濃紫色、グラム陰性菌は赤色に染まって見える。

Wikipediaグラム染色より

 

グラム陽性菌が引き起こす病気は、

  • 伝染性膿痂疹(とびひ)
  • 上気道炎(かぜ症候群)
  • 溶連菌感染症
  • 肺炎

などです。

 

グラム陰性菌が引き起こす病気は、

  • 膀胱炎
  • 上気道炎(かぜ症候群)
  • 副鼻腔炎
  • 日和見感染

などです。

 

もっと詳しく知りたい方は、

グラム陽性菌と陰性菌の違いは何? 

の記事で説明しています。

 

 

ペニシリン系抗生物質のグループ

薬2

第1グループ

  • ベンジルペニシリン(商品名:ペニシリンG、バイシリンG)PCG

 

グラム陽性菌に有効。陰性菌に無効。

最初にできたペニシリン系の抗生物質です。

ペニシリンGは、胃酸で分解されて効果がなくなるので注射で投与される。

 

細菌が作る酵素でβ-ラクタマーゼ(ペニシニナーゼ)というものがある。

この酵素は、ペニシリンを分解する働きがあり、ペニシリン系抗生物質は分解されて効果がなくなってしまう。

しかし、今現在も連鎖球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌に有効で、治療で使われる薬である。

 

第2グループ

  • メチシリン DMPPC
  • クロキサシリン MCIPC

 

グラム陽性菌に有効。陰性菌に無効。

β-ラクタマーゼ(ペニシニラーゼ)で分解されにくいように改良したペニシリン系抗生物質。

 

現在発売中止で、今後も病院でもらうことはない抗生物質。

その理由は、メチシリンが全く効かない黄色ブドウ球菌(MRSA)が出てきてしまったから。

MRSAは、メチシリンだけでなく全てのβーラクタム系(ペニシリン系、セフェム系)抗生物質が無効。

 

発売当初は、黄色ブドウ球菌はグラム陽性菌であり、メチシリンがよく効いていた。

しかし、細菌が変異して体の構造を変化させて、メチシリンがくっつかない形に変わってしまった。このために、メチシリンが効かなくなった。

 

 

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第3グループ(広域ペニシリンで緑膿菌に無効)

  • アンピシリン(商品名:ビクシリン、ペントレックス)ABPC
  • アモキシシリン(商品名:サワシリン、パセトシン、アモリン、ワイドシリン)AMPC
  • バカンピシリン(商品名:ペングッド)BAPC
  • タランピシリン(商品名:アセオシリン)TAPC
  • レナンピシリン(商品名:バラシリン)LAPC
  • シクラシリン(商品名:バストシリン)ACPC
  • ピブメシリン(商品名:メリシン)PMPC
  • アスポキシシリン(商品名:ドイル)ASPC

 

発売当初は、グラム陽性菌とグラム陰性菌のどちらにも有効だった。

緑膿菌には初めから無効。

現在は、グラム陰性菌の一部(インフルエンザ菌など)に有効である。

 

多くの種類の細菌に有効だったので、広域ペニシリンと言われるが、今は主にグラム陽性菌に対して使う抗生物質になった。

 

 

第4グループ(広域ペニシリンで緑膿菌に有効)

  • ピペラシリン(商品名:ペントシリン)PIPC
  • カルベニシリン(商品名:パイオペン、グリペニン、ゼオペン)CBPC
  • スルベニシリン(商品名:リラシリン)SBPC
  • チカルシリン(商品名:チカルペニン、モナペン)TIPC

グラム陽性菌とグラム陰性菌の一部緑膿菌にまで有効になった抗生物質。

緑膿菌とは、多くの抗生物質に抵抗を示しやすい菌。

日常的にいる菌で通常は問題はないのですが、抵抗力が落ちた人や院内感染などが起こると問題になる菌です。

 

第5グループ(広域ペニシリン+βーラクタマーゼ阻害剤)

  • アンピシリン + クロキサシリン(商品名:ビクシリンS)ABPC/MCIPC
  • スルタミシリン(アンピシリン+スルバクタム)(商品名:ユナシン)ABPC/SBT
  • アンピシリン + スルバクタム(商品名:ユナシンS)
  • アモキシシリン + クラブラン酸カリウム(商品名:オーグメンチン、クラバモックス)AMPC/CVA
  • ピペラシリン + タゾバクタム(商品名:ゾシン)PIPC/TAZ

 

グラム陽性菌とグラム陰性菌の一部に有効な抗生物質。

第3グループや第4グループの広域ペニシリンに、βーラクタマーゼ阻害剤を合わせたものです。

βーラクタマーゼ阻害剤とは、ペニシリン系抗生物質を分解してしまうβーラクタマーゼの働きを邪魔する成分です。この成分を合わせることで、通常では分解されてしまうペニシリン系抗生物質を安定化させて、抗菌作用を発揮します。

 

ちなみに、ユナシンとユナシンSの違いについては、

ユナシン 錠剤 体の中で分解されると、アンピシリンとスルバクタムが出てくる。
ユナシンS 注射剤 薬の成分の中に、アンピシリンとスルバクタムが分かれて入っている。

ユナシンは、アンピシリンとスルバクタムを結合して、スルタミシリンという名前になっています。有効な抗生物質の成分は、アンピシリンで同一です。

 

 

まとめ

  • ペニシリン系抗生物質は、主にグラム陽性菌に有効な抗生物質。
  • 開発が進むにつれて、一部のグラム陰性菌まで効くようになってきた。
  • 病院でもらう機会が多いのは、第3グループのサワシリンなど。

 

 

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コメント

  1. 健一 より:

    わざわざ貴重な時間を割いて、ご指摘ありがとうございました。

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