アレルギーの薬比較 第1世代のポララミンと第2世代のアレグラは何がどう違う?

アレルギー薬の比較1

「アレルギーの薬に、第1世代とか第2世代とか世代があるの?」

「アレルギー薬の新旧の差ってどんなところ?」

「薬の強さは、ポララミンとアレグラのどちらが強いの?」

など、色々な疑問があると思います。

今回は、アレルギー薬の比較で、第1世代のポララミンと第2世代のアレグラを比べてみました。根拠の部分を専門的に書きすぎてしまって、ちょっと難しいかもしれません。なので、結論だけをご覧いただくのでも良いかと思います。

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私の結論

  • アレルギー薬の強さは、第1世代のポララミンの方が強い。
  • 効果が出るまでの時間は、第1世代のポララミンの方が速い。
  • 眠気の頻度は、第1世代のポララミンの方が多い。

アレルギー薬の強さの比較

実験3

結論から言うと、ポララミンの方がより薄い濃度で抗ヒスタミン作用を発揮すると考えられます。以下私が考えた根拠です。

ポララミンとアレグラの効果の強さを比べてみましょう。

どちらの薬も、モルモット摘出回腸での実験モデルがありました。同じ回腸を使っての実験ではないので、一概に比べられないかもしれませんが目安にはなると思います。

回腸にヒスタミンで刺激を与えると収縮をします。この時、抗ヒスタミン作用を持つアレルギー薬があると、回腸の収縮が抑制されます。より薄い濃度で、回腸の収縮が抑えられればその薬は強いということになります。

ポララミン

in vitroにおける抗ヒスタミン作用

モルモット摘出回腸のヒスタミン収縮に対する本剤(d体)及びl体のED50値はそれぞれ0.8μg/L及び190.0μg/Lであり、d体の抗ヒスタミン作用はl体よりも強かった。

ポララミンの販売会社の資料より

アレグラ

ヒスタミンH1受容体拮抗作用

フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した(10-7~3×10-6M)。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。

アレグラ販売会社の資料より

ポララミンは、0.8μg/Lの濃度で抗ヒスタミン作用を発揮します。

アレグラは、10-7~3×10-6Mの濃度で抗ヒスタミン作用を発揮します。

単位が違うのでこれでは比較できませんね。

ポララミンの単位をアレグラと同じ単位に直してみると、

0.8[μg/L]

→0.8×10-6[g/L]

ポララミンの分子量390.86で割ると

→(0.8/390.86)×10-6M
→0.002×10-6M

→2×10-9M

ポララミン【2×10-9M】 < アレグラ【10-7~3×10-6M】

したがって、ポララミンの方がより低い濃度で、抗ヒスタミン作用を発揮するという事が分かりました。

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効果が出るまでの時間

実験2

結論から言うと、ポララミンの方が効果が出るまでの時間が早いです。

以前、アレグラが真の効果を発揮するまでは、薬の服用を開始してから約83時間かかると書きました。

【関連記事】アレグラが効き始める本当の時間、飲み合わせ、副作用などのまとめ

ポララミンが真の効果を発揮するのには、何時間かかるのでしょうか?

アレグラの時と同様に、求めてみましょう。

ポララミンの(t1/2)=7.9 ±2.5

A.ポララミンの投与間隔が8時間(1日3回の服用で計算)

B.半減期(t1/2)が7.9時間

A/B =1.01

つまり、定常状態が存在します。

7.9×5=39.5時間。

つまり、ポララミンを最初に服用を開始してから約39.5時間後に真の効果を発揮します。

真の効果が出るまでの時間

ポララミン約39.5時間後 < アレグラ約83時間後

したがって、ポララミンの方がより早く効くと言えます。

ただ、薬は人によって個人差があります。

1回目の服用から効果を感じる方もいますし、アレグラの方が早く効くという方もいるかもしれません。

眠気や口の渇きの比較

眠気の頻度については、ポララミンの方が頻度が高いです。

ポララミンで眠気が出る人の割合が6.21%に対して、アレグラで、眠気の出る人の割合が2.3%程度です。

【関連記事】アレルギーの薬 眠気の副作用比較 あなたの薬は眠気の確率何%?

口の渇きについてはどうでしょうか?

これも、ポララミンの方が口の渇きの頻度が多いです。

そもそも口の渇きが起こる原因は、抗コリン作用というのが原因です。

第1世代のアレルギー薬は、抗コリン作用が強いものが多いです。そのため、緑内障前立腺肥大がある方は、薬の服用を制限される場合もあります。実際、ポララミンは緑内障や前立腺肥大の方が飲むと症状が悪化する恐れがあるため基本的には飲まないこととされています。

それに対して、第2世代のアレルギー薬は、抗コリン作用はかなり弱くなりました。そのため、緑内障や前立腺肥大の方も問題なく飲むことができます。

まとめ

  • 第1世代のポララミンは、第2世代のアレグラと比べて、効果が出るまでの時間が早くて、効果も強い、眠気の頻度も多い。
  • 第2世代のアレグラは、第1世代のポララミンと比べて眠気の頻度が少なく、抗コリン作用が弱いため、緑内障や前立腺肥大の方も問題なく飲める。

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